SARM, Ostarine (MK-2866, Остарин)

Селективные модуляторы андрогенных рецепторов

​

​

Andarine

SARMs (абр. от англ. Selective androgen receptor modulator) — селективные модуляторы андрогенных рецепторов. По тому же принципу, что и SERMs — селективные модуляторы эстрогенных рецепторов, к которым относятся общеизвестные кломифен и тамоксифен, SARMs способны присоединяться к рецепторам половых гормонов, только не женских, а мужских - андрогенов и взаимодействовать с ними. Но не имея такой же структуры, как анаболические стероиды, SARMs не поддаются воздействию ферментов, преобразовывающих тестостерон в иные соединения, обладающие нежелательными для здоровья эффектами.
Создавая данный класс препаратов, ученые рассчитывали снизить неблагоприятное воздействие тестостерона на простату. Как это принято, прежде всего любые вещества и соединения исследуют наживотных; в случае получения положительных эффектов и удостоверившись в безопасности их приема, проводят клинические исследования на людях, после чего запускают в производство. Часто одних только положительных результатов в опытах на крысах бывает достаточно, чтобы препарат попал в поле зрения «химических» спортсменов и те начали самостоятельно испытывать его на себе.
Примерно такая же ситуация сложилась и с SARMs — как только об этом детище Джеймса Далтона начали писать в доступной литературе, сообщив, что их прием приводит к росту мышечной массы, они тут же нелегальным путем оказались в руках культуристов. Одним из первых, несмотря на неоднозначные выводы исследований, в этом числе оказался Andarine, более известный в мире спорта как ‘S4′. А после него практически сразу и Ostarine, известный как GTX-024. Оба препарата уже вовсю реализовывались в интернет-магазинах, прежде чем появились официальные подтверждения того, что Ostarine действительно способствует приросту мышечной массы у людей и безопасен в применении.
Так, в сентябре 2011 года в журнале «Кахексия, саркопения и мышцы» (‘Journal Cachexia Sarcopenia Muscle’), стр. 153 — 161, появилась статья с говорящим за себя названием «Селективный модулятор андрогенных рецепторов GTx-024 улучшает мышечную массу и физические функции у здоровых пожилых мужчин и женщин в постменопаузе: результаты двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования фазы II». В данной статье были приведены результаты и отзывы об остарине GTx-024, отнесенные учеными к статистически значимым: 12-ти недельный курс орального приема 3 мг препарата приводит к приросту сухой мышечной массы, равному 1,4 кг и снижению жировой массы в 300 грамм при отсутствии каких-либо физических нагрузок. Более низкие дозировки вещества привели к менее выраженным результатам. Официальный вывод исследователей прозвучал так: GTx-024 показал дозозависимое улучшение общей мышечной массы тела и физических функций, хорошо переносится. GTx-024 может быть полезен для профилактики и/или лечения катаболизма мышечной массы, связанной с раком и другими хроническими заболеваниями». В связи с этим положительные отзывы об остарине стали расти как грибы. Может быть, 1,4 кг мышечной массы за 12 недель не так много, но это официально полученный и зафиксированный результат.
В настоящее время фармацевтические компании имеют несколько видов SARMs, в отношении которых первые стадии клинических исследований на людях были успешно завершены и которые могут уже скоро появиться в легальной продаже, а до того времени, уже наверняка сформируется практика их применения в спортивных целях, однако, в настоящий момент даже исходя из небольшого объема вышеприведенной информации, можно получить представление о дозировке, длительности приема и побочных эффектах. Отзывы об остарине в этом плане иногда расходятся.
Данные исследований

На данный момент ни один селективный модулятор андрогенных рецепторов не является действительно селективным. Они показывает лишь более высокий анаболический индекс, при этом соотношение анаболической к андрогенной активности составляет от 3:1 до 10:1 (у тестостерона соотношение равно 1:1)
Практически все селективные модуляторы андрогенных рецепторов выпускаются в виде таблеток и не вызывают повреждения печени. Если верить отзывам принимающих остарин.
Это оптимальный выбор для женщин, поскольку они оказывают минимальное влияние на либидо, половые признаки, уровень холестерина в крови, печень и др.


Ostarine (MK-2866) относится к САРМ-ам (SARM).
Термин «селективные модуляторы андрогенных рецепторов» (selective androgen receptor modulator, SARM, САРМ) был предложен для обозначения синтетических агонистов андрогенов, связывающихся с андрогенными рецепторами с высокой степенью тканевой избирательности, созданных с целью предотвращения побочных эффектов, свойственных эндогенным андрогенам. К ним относятся такие препараты как бикалютамид и флютамид, а также новые соединения Андарин и Остарин (MK-2866), и ряд других.
В результате ежедневного приема всего лишь 3 мг производного арилпропионамида - Остарина - в течение 3 месяцев у добровольцев наряду с наращиванием мышечной массы на 1,4 кг наблюдали увеличение силовых качеств и выносливости без особых диет и физических нагрузок. Отзывы принимающие остарин оставляли положительные, им нравился данный препарат. При этом активизируются только андрогенные рецепторы в тканях-мишенях, таких как мускулы и кости, в то время как стимуляция рецепторов в других органах, например в простате, не затрагивается, или подавляется. Этот САРМ имеет малый период полувыведения у людей - 4 часа. Отмечено, что его прием не вызывает задержку воды в организме. Скорее всего, данный препарат будет использоваться спортсменами на заключительных этапах подготовки перед соревнованиями, например тяжелоатлетами и культуристами. В ближайшие годы можно ожидать, что Ostarine (МК-2866) станет очень широко распространенным допинговым препаратом.
Из-за селективной природы этого нестероидного соединения не наблюдаются побочные эффекты, характерные для гормональной заместительной терапии. Остарин обладает анаболическим эффектом, сравнимым с тестостероном.Селективные модуляторы андрогенных рецепторов действуют более селективно и обладают высокой биодоступностью, что открывает широкие перспективы для их клинического использования. Кроме того, эти соединения проявляют анаболическую активность, влияя на андрогенные рецепторы, ответственные за рост мышечных волокон, что приводит к росту мышечной массы и силы.

Так же Остарин был выдвинут в кандидаты для клинических исследований в качестве препарата для лечения мышечного истощения.