РТ - 141 - возбудитель , как для женщин, так и для мужчин!

PT-141



PT-141 (бремеланотид, bremelanotide; Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)-OH ·nAcOH, n=1, 2; CAS 189691-06-3) – это химически получаемый пептид, подобный α-меланоцит-стимулирующему гормону (α-MSH), обладающий замкнутой структурой и содержащий D-аминокислоту фенилаланин, который действует как агонист рецепторов MC1R, MC4R меланокортина.
Год назад данный пептид был одобрен Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами (FDA, США) с брендовым названием Vyleesi, закрепленным фирмами-изготовителями Palatin Technologies, AMAG Pharmaceuticals для повышения женского сексуального влечения.
В настоящее время это первое и единственное одобренное FDA лекарство для женщин в предклимактерическом возрасте с приобретенным генерализованном сниженном половом влечении или с гипоактивным расстройством влечения. До 30% женщин испытывают различные сексуальные дисфункции, и такой вид – один из наиболее распространенных, от него страдают.

PT-141 в дозе 1,75 мг вводят инъекционно под кожу в низ живота примерно 45 минут перед планируемым сексуальным контактом . Инъекционное применение обеспечивает биодоступность 100%. PT-141 непосредственно действует на рецепторы мозга, но не на периферическую нервную систему.


Клинические испытания, при проведении которых приняли участие здоровые добровольцы-женщины с дисфункцией сексуального возбуждения, показали, что применение PT-141 существенно увеличивало параметры сексуального возбуждения, как и частоту проявления сексуальной активности и эпизодов оргазма.

Всего, в клинических испытаниях фаз II и III приняли участие свыше 2 тыс. пациенток . В фазе III величина эффекта PT-141 по улучшения сексуального влечения варьировалась от 0,49 до 0,61 и от 0,60 до 0,62 – по уменьшения связанного с дисфункцией дистресса . По сравнению с плацебо, эти значения изменялись на 0,29–0,43 и 0,26–0,32, соответственно.

Противопоказаниями для приема PT-141 являются неконтролируемая гипертония и/или сердечно-сосудистые заболевания неустановленной этиологии. PT-141 задерживает желудочную моторику, что может понижать биодоступность различных принимаемых перорально медикаментов, например, индометацина и налтрексона . Препарат обладает низкой токсичностью и не проявляет мутагенной и канцерогенной активности, также не понижает фертильность. Пептид PT-141 обычно хорошо переносится при одновременном приеме с алкоголем даже если средняя максимальная концентрация этанола превышает 80 мг/дл .


Поскольку инъекционная форма не всегда удобна для использования, учеными изучена и показана эффективность интраназального применения. В эксперименте приняли участие по 12 мужчин и женщин, которые случайным образом получали 20 мг PT-141 в виде спрея . Было показано при интраназальном введении 20 мг пептида биологически эквивалентно 1–2 дозам подкожно. В работе , отозванной из печати по причине отказа авторов ответить на замечания редакции, на 80 женщинах (препарат/плацебо=1:1) продемонстрировали, что PT-141 в дозировке 20 мг в виде интраназального спрея, применяемого по мере необходимости за 45–60 минут до попытки полового акта, увеличил средний балл возбуждения с 2,7 и 2,8 до 4,1 и 3,0 в экспериментальной группе и плацебо, соответственно. Женщины, получавшие препарат, сообщали о значительно более высоком удовлетворении половым актом, чем в группе плацебо. Девять пациенток (11,3%) не завершили исследование: четыре – из-за отсутствия эффектов (один в группе PT-141), два – из-за побочных эффектов (группа PT-141) и три отказались от последующего наблюдения. Всего 15% женщин, использовавших PT-141, столкнулись с нежелательными реакциями. Наиболее частыми явлениями были тошнота (12,5%), приливы крови (10%), сонливость (7,5%) и головная боль (5%).


PT-141, будучи производным меланотана II , действует и на мужской организм, улучшая эрекцию, при этом он также эффективен, но более безопасен и доступен для интраназального введения.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании фазы I участвовали 24 здоровых мужчины без эректильной дисфункции (ЭД) . Пациентам вводили интраназально дозы от 4 до 20 мг PT-141 в отсутствие визуальной сексуальной стимуляции. Мониторинг безопасности и переносимости не выявил значительных гемодинамических изменений или серьезных побочных эффектов, таких как приапизм. Концентрация лекарственного средства в сыворотке была дозозависимой и достигла максимума через 30 минут в группе максимальной дозы. Период полувыведения из сыворотки составлял 120 минут. Эффект начинал проявляться с 7 мг. Мониторинг эректильной реакции с помощью Rigi-Scan при оптимальной дозе 20 мг выявил значительно увеличенную продолжительность жесткой эрекции на 140 минут по сравнению с 22 минутами в группе плацебо. Время до наступления эрекции колебалось от 34 до 63 минут. Эрекции считались жесткими, если было достигнуто более 60% от базовой жесткости. Исследования фазы II проведены у пациентов с ЭД легкой и средней степени тяжести, у которых была выявлена положительная эректильная реакция на ингибиторы ФДЭ-5. Мониторинг RigiScan в присутствии визуальной сексуальной стимуляции выявил троекратное увеличение эректильной активности при введении 20 мг PT-141 интраназально. Наиболее частыми побочными эффектами, зарегистрированными у 45% здоровых мужчин, получавших PT-141 интраназально в дозе 5, 7,5 или 10 мг, были приливы, сонливость, тошнота, рвота и головная боль. В исследовании фазы II наиболее частыми побочными эффектами во время лечения были тошнота (36,4%), головная боль (27,3%), приливы крови (9,1%), потоотделение (9,1%), боль в пояснице (9,1%) и рвота (9,1%) при дозе 6 мг . Результаты двух исследований PT-141 фазы II были проведены на 726 мужчинах, не страдающим диабетом, которые интраназально получали плацебо или одну из пяти доз (5, 7,5, 10, 12,5 или 15 мг). Оценка эректильной функции составила 1,8 для плацебо, 4,2 для 5 мг, 5,7 для 7,5 мг, 6,4 для 10 мг, 6,1 для 12,5 мг и 8,4 для 15 мг. Средние показатели успешности вагинального проникновения и завершения полового акта улучшились для всех доз, кроме 5 мг.


Таким образом, PT-141 является мощным инициатором эрекции у мужчин с небольшими побочными эффектами при инъекционном использовании, которые усиливаются при интраназальном введении. При этом, пептид характеризуется быстрым началом действия, достаточно большой продолжительностью и, благодаря центральному механизму действия, может быть эффективен независимо или синергетически с ингибиторами ФДЭ-5, например, силденафилом (Виагра)


Приобрести данный пептид в сухом виде или в виде спрея , а так же гормон роста, сармы можно в проверенном магазине : Успехи Спорта